Кьюпинекс таб.п/о плен. 200мг №60

Описание

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
  При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
  При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

• Состав

  1 таб. содержит:
  кветиапина фумарат 230.24 мг,
  что соответствует содержанию кветиапина - 200 мг.
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 16.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 125.544 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 46.72 мг, повидон K29/32 - 13.36 мг, магния стеарат - 7.496 мг.
  Оболочка: Опадрай розовый 03B28796 (гипромеллоза HPMC 2910 (E464) - 62.5%, титана диоксид (E171) - 31.25%, макрогол (PEG 400) - 6.25%) - 15 мг.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
  Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
  Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.
  Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
  Со стороны дыхательной системы: ринит.
  Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
  Со стороны органа слуха: боль в ухе.
  Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
  Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
  Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
  Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

• Способ применения и дозы

  При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
  У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к кветиапину.
  
  Применение при беременности и кормлении грудью
  При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
  В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
  
  Применение при нарушениях функции печени
  Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
  Применение при нарушениях функции почек
  У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
  Применение у пожилых пациентов
  С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
  Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
  С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
  При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
  При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
  С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
  В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
  У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

• Показания к применению

  Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

• Фармакологическое действие

  Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-рецепторам и менее выраженным - к альфа2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
  Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
  Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
  В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
  
  Фармакокинетика
  После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
  Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
  Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
  Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
  T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
  Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

• Описание товара

  Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).
  Фармако-терапевтическая группа: Антипсихотическое (нейролептическое) средство.
  Форма выпуска и описание
  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, "56" с одной стороны и "I" с другой стороны.